青蒿素又名黃蒿素,是從菊科植物黃花蒿莖葉中提取分離得到的一種化合物。其多種衍生物如雙氫青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚均是治療瘧疾的有效單體。

青蒿素研究歷史

青蒿入藥,最早見于馬王堆三號漢墓出土的古書《五十二病方》。其后在《神農(nóng)本草經(jīng)》、《大觀本草》及《本草綱目》等典籍都有青蒿治病的記載。中國中醫(yī)科學院中藥研究所團隊于1969年開始抗瘧中藥研究。1971年起工作重點集中于中藥青蒿。1972年8至10月,開展青蒿乙醚中性提取物的臨床研究,同年11月,成功分離得到抗瘧有效單體化合物的結(jié)晶,后命名為“青蒿素”。

青蒿素研發(fā)關鍵技術(shù)——提取分離

從植物青蒿里壓出青蒿汁液,汁液里很可能存在“抗瘧”的化學成分。屠呦呦受東晉醫(yī)學家葛洪《肘后備急方》中“青蒿一握,以水二升,漬絞取汁,盡服之”可治“久瘧”的啟發(fā),聯(lián)想到提取過程可能需要避免高溫,由此改用低沸點溶劑的提取方法。

青蒿素作用

抗瘧作用:青蒿素類藥物對各種瘧疾有效,屬于新型抗瘧藥,具有高效、快速、低毒、安全等特點。青蒿素類藥物能快速殺滅瘧原蟲并能抑制其生長,科學研究表明,青蒿素選擇性殺滅特定時期瘧原蟲的機理主要是其作用于瘧原蟲的膜系結(jié)構(gòu),影響瘧原蟲線粒體的功能,阻斷瘧原蟲營養(yǎng)、能量的供應,從而達到抗瘧目的。

雙氫青蒿素可治療紅斑狼瘡。紅斑狼瘡是一種難治的自身免疫性疾病。雙氫青蒿素用于紅斑狼瘡的治療是受到另一個抗瘧藥氯喹的啟發(fā),氯喹臨床上對盤性及系統(tǒng)性紅斑狼瘡有一定療效,但長期服用可導致視網(wǎng)膜病變。屠呦呦課題組通過藥理實驗發(fā)現(xiàn)雙氫青蒿素具有免疫抑制作用并可加速免疫缺陷動物的免疫功能重建。雙氫青蒿素治療紅斑狼瘡于1999年申請中國發(fā)明專利并獲得授權(quán)。

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圖文簡介

青蒿素又名黃蒿素,是從菊科植物黃花蒿莖葉中提取分離得到的一種化合物。其多種衍生物如雙氫青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚均是治療瘧疾的有效單體。