大麻作為藥物被使用已有幾千年的歷史，人源大麻素受體是大麻主要有效成分——四氫大麻酚的主要作用靶點，是治療疼痛、炎癥、肥胖癥以及藥物濫用的潛在藥物靶點。長期以來，由于缺乏人源大麻素受體的結(jié)構(gòu)信息，基于人源大麻素受體的藥物研發(fā)并不順利。近日，上海科技大學(xué)iHuman研究所團隊實現(xiàn)了人源大麻素受體三維精細(xì)結(jié)構(gòu)的成功解析，相當(dāng)于給這個備受矚目的跨膜信號轉(zhuǎn)導(dǎo)蛋白拍了一張超高分辨率的“3D照片”。該項成果20日在國際頂尖學(xué)術(shù)期刊《細(xì)胞》上發(fā)表。

上海科技大學(xué)劉志杰課題組博士生華甜和研究團隊，成功解析了人源大麻素受體與小分子拮抗劑AM6538復(fù)合物的精細(xì)晶體結(jié)構(gòu)，揭示了人源大麻素受體結(jié)合AM6538的復(fù)雜疏水結(jié)合口袋，為針對該受體的藥物設(shè)計奠定了堅實的基礎(chǔ)。值得一提的是，AM6538具備成為長效緩釋藥物先導(dǎo)化合物的巨大潛力。（李俊 記者 王春）

“3D照片”為治療疼痛、肥胖提供重要線索

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