1972年屠呦呦成功提取到了一種分子式為C15H22O5的無色結晶體，命名為青蒿素。

2011年9月，屠呦呦因發現青蒿素——一種用于治療瘧疾的藥物，挽救了全球特別是發展中國家的數百萬人的生命，獲得拉斯克獎和葛蘭素史克中國研發中心“生命科學杰出成就獎”。2015年10月，屠呦呦獲得諾貝爾生理學或醫學獎，理由是她發現了青蒿素，這種藥品可以有效降低瘧疾患者的死亡率。她成為首獲科學類諾貝爾獎的中國人。

屠呦呦是第一位獲得諾貝爾科學獎項的中國本土科學家、第一位獲得諾貝爾生理醫學獎的華人科學家。諾貝爾生理醫學獎是中國醫學界迄今為止獲得的最高獎項，也是中醫藥成果獲得的最高獎項。

研發青蒿素歷程

抗瘧新藥青蒿素的第一發明人：

瘧疾是危害嚴重的世界性流行病，全球百余國家年約三億多人感染瘧疾。自本世紀六十年代起，氯喹等原有抗瘧藥因瘧原蟲對此產生抗藥性而失效。時值越南戰爭，促使國際上迫切尋找新結構類型抗瘧藥。在國內、國外量工作未獲成功的情況下，屠呦呦從系統整理歷代醫籍、本草入手，收集二千多種方藥基礎上，歸納編篡成《抗瘧方藥集》，又從中選200多方藥，組織篩選。經研制380多個樣品，特別結合古代用藥經驗，考慮到溫度、酶解等因素，不斷改進提取方法，終于在1971年獲得青蒿抗瘧發掘成功。

自開展研究以來，屠呦呦1972年分離得到青蒿素單體后即著手進行青蒿素的化學結構研究，最終用X—衍射方法確定了青蒿素的立體結構。青蒿素是一個具過氧基團的新型倍半萜內酯，也是一個與過去抗瘧藥結構完全不同的新抗瘧藥，打破了過去認為“抗瘧藥必須含氮雜環”的斷言。為此青蒿素的發現不僅找到了一個能解決抗性瘧疾的新藥，而且為尋找新的抗瘧藥開辟了一條新的途徑。經全國協作，驗證病例達二千多，確證為“高效、速效、低毒”的抗瘧新藥，特別對抗氯喹惡性瘧有特效。

 

 

完成“青蒿品種整理和質量研究”：

在研究青蒿素化學結構中，屠呦呦于1973年首創其還原衍生物—雙氫青蒿素。

“七五”期間，參與國家攻關項目《常用中藥材品種質量研究》中“青蒿品種整理和質量研究”課題，對青蒿進行系統研究，分離鑒定了17個化合物，其中5個為新化合物，并修正了《中國藥典》長期沿用的謬誤。

為防止青蒿素抗藥性的產生，保護青蒿素的臨床使用壽命，避免濫用，屠呦呦所帶領的科研團隊與首都醫科大學合作，就“雙氫青蒿素對約氏瘧原蟲在蚊體內發育的影響”進行研究，發現青蒿素影響約氏瘧原蟲配子體感染性，但對蚊體內子孢子增值期不起抑制作用，即未能抑制卵囊繼續發育到子孢子。提示青蒿素類藥物不能用于瘧疾預防。

1978年青蒿素鑒定會后，屠呦呦負責的科研組工作繼續不斷深入，青蒿素獲1985年衛生部實施新藥審批辦法后的第一個《新藥證書》（86-x-01號）。1981年應WHO的請求，在北京召開“青蒿素”專題的國際會議，屠呦呦以“青蒿素的化學研究”為題，第一個作報告，獲得高度評價，認為“青蒿素的發現不僅增加一個抗瘧新藥，更重要的意義還在于發現這一新化合物的獨特化學結構，它將為合成設計新藥指出方向”。由此帶動國際抗瘧領域工作的新進展，也促使世界上很多國家對青蒿素展開進一步的研究。

 

 

研制青蒿素類和吖啶類抗瘧藥組成的“復方雙氫青蒿素”：

為解決多重抗藥性惡性瘧蔓延全球的問題，近年國外十分重視復方的研究。雙氫青蒿素為當前青蒿素類藥物中的首選藥，對多重抗藥性惡性瘧無交叉抗藥性。而吖啶類抗瘧藥—咯萘啶與4－氨基喹啉類、嘧啶類、胍類及磺胺類均無交叉抗藥性。為此設計了雙氫青蒿素與咯萘啶組成的復方。在軍科院支持下，進行實驗研究，確證二藥具顯著協同增效作用，增效指數為7.6，且作用位點多，療程短。經二藥聯用治療惡性瘧10例，在12-24小時內，分二次服用，即達高效，40天未見原蟲復燃。

擴展藥效：

經研究發現，雙氫青蒿素在免疫領域具良好的雙向調節作用，既能降低B細胞高反應性以減少免疫復合物沉積所致的自身免疫病，又可提高T細胞的免疫功能。現雙氫青蒿素已獲國家食品藥品監督管理局的“藥物臨床研究批件”（2004L02089）和中國發明專利（專利號：ZL 99103346.9）。經臨床100例療效初步觀察，總有效率94%，顯效率44%。

 

 

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青蒿素的發現 醫學領域的橄欖枝

圖文簡介

1972年屠呦呦成功提取到了一種分子式為C15H22O5的無色結晶體，命名為青蒿素。