1972年屠呦呦成功提取到了一種分子式為C15H22O5的無色結(jié)晶體，命名為青蒿素。

2011年9月，屠呦呦因發(fā)現(xiàn)青蒿素——一種用于治療瘧疾的藥物，挽救了全球特別是發(fā)展中國家的數(shù)百萬人的生命，獲得拉斯克獎和葛蘭素史克中國研發(fā)中心“生命科學(xué)杰出成就獎”。2015年10月，屠呦呦獲得諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎，理由是她發(fā)現(xiàn)了青蒿素，這種藥品可以有效降低瘧疾患者的死亡率。她成為首獲科學(xué)類諾貝爾獎的中國人。

屠呦呦是第一位獲得諾貝爾科學(xué)獎項的中國本土科學(xué)家、第一位獲得諾貝爾生理醫(yī)學(xué)獎的華人科學(xué)家。諾貝爾生理醫(yī)學(xué)獎是中國醫(yī)學(xué)界迄今為止獲得的最高獎項，也是中醫(yī)藥成果獲得的最高獎項。

研發(fā)青蒿素歷程

抗瘧新藥青蒿素的第一發(fā)明人：

瘧疾是危害嚴重的世界性流行病，全球百余國家年約三億多人感染瘧疾。自本世紀六十年代起，氯喹等原有抗瘧藥因瘧原蟲對此產(chǎn)生抗藥性而失效。時值越南戰(zhàn)爭，促使國際上迫切尋找新結(jié)構(gòu)類型抗瘧藥。在國內(nèi)、國外量工作未獲成功的情況下，屠呦呦從系統(tǒng)整理歷代醫(yī)籍、本草入手，收集二千多種方藥基礎(chǔ)上，歸納編篡成《抗瘧方藥集》，又從中選200多方藥，組織篩選。經(jīng)研制380多個樣品，特別結(jié)合古代用藥經(jīng)驗，考慮到溫度、酶解等因素，不斷改進提取方法，終于在1971年獲得青蒿抗瘧發(fā)掘成功。

自開展研究以來，屠呦呦1972年分離得到青蒿素單體后即著手進行青蒿素的化學(xué)結(jié)構(gòu)研究，最終用X—衍射方法確定了青蒿素的立體結(jié)構(gòu)。青蒿素是一個具過氧基團的新型倍半萜內(nèi)酯，也是一個與過去抗瘧藥結(jié)構(gòu)完全不同的新抗瘧藥，打破了過去認為“抗瘧藥必須含氮雜環(huán)”的斷言。為此青蒿素的發(fā)現(xiàn)不僅找到了一個能解決抗性瘧疾的新藥，而且為尋找新的抗瘧藥開辟了一條新的途徑。經(jīng)全國協(xié)作，驗證病例達二千多，確證為“高效、速效、低毒”的抗瘧新藥，特別對抗氯喹惡性瘧有特效。

 

 

完成“青蒿品種整理和質(zhì)量研究”：

在研究青蒿素化學(xué)結(jié)構(gòu)中，屠呦呦于1973年首創(chuàng)其還原衍生物—雙氫青蒿素。

“七五”期間，參與國家攻關(guān)項目《常用中藥材品種質(zhì)量研究》中“青蒿品種整理和質(zhì)量研究”課題，對青蒿進行系統(tǒng)研究，分離鑒定了17個化合物，其中5個為新化合物，并修正了《中國藥典》長期沿用的謬誤。

為防止青蒿素抗藥性的產(chǎn)生，保護青蒿素的臨床使用壽命，避免濫用，屠呦呦所帶領(lǐng)的科研團隊與首都醫(yī)科大學(xué)合作，就“雙氫青蒿素對約氏瘧原蟲在蚊體內(nèi)發(fā)育的影響”進行研究，發(fā)現(xiàn)青蒿素影響約氏瘧原蟲配子體感染性，但對蚊體內(nèi)子孢子增值期不起抑制作用，即未能抑制卵囊繼續(xù)發(fā)育到子孢子。提示青蒿素類藥物不能用于瘧疾預(yù)防。

1978年青蒿素鑒定會后，屠呦呦負責的科研組工作繼續(xù)不斷深入，青蒿素獲1985年衛(wèi)生部實施新藥審批辦法后的第一個《新藥證書》（86-x-01號）。1981年應(yīng)WHO的請求，在北京召開“青蒿素”專題的國際會議，屠呦呦以“青蒿素的化學(xué)研究”為題，第一個作報告，獲得高度評價，認為“青蒿素的發(fā)現(xiàn)不僅增加一個抗瘧新藥，更重要的意義還在于發(fā)現(xiàn)這一新化合物的獨特化學(xué)結(jié)構(gòu)，它將為合成設(shè)計新藥指出方向”。由此帶動國際抗瘧領(lǐng)域工作的新進展，也促使世界上很多國家對青蒿素展開進一步的研究。

 

 

研制青蒿素類和吖啶類抗瘧藥組成的“復(fù)方雙氫青蒿素”：

為解決多重抗藥性惡性瘧蔓延全球的問題，近年國外十分重視復(fù)方的研究。雙氫青蒿素為當前青蒿素類藥物中的首選藥，對多重抗藥性惡性瘧無交叉抗藥性。而吖啶類抗瘧藥—咯萘啶與4－氨基喹啉類、嘧啶類、胍類及磺胺類均無交叉抗藥性。為此設(shè)計了雙氫青蒿素與咯萘啶組成的復(fù)方。在軍科院支持下，進行實驗研究，確證二藥具顯著協(xié)同增效作用，增效指數(shù)為7.6，且作用位點多，療程短。經(jīng)二藥聯(lián)用治療惡性瘧10例，在12-24小時內(nèi)，分二次服用，即達高效，40天未見原蟲復(fù)燃。

擴展藥效：

經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)，雙氫青蒿素在免疫領(lǐng)域具良好的雙向調(diào)節(jié)作用，既能降低B細胞高反應(yīng)性以減少免疫復(fù)合物沉積所致的自身免疫病，又可提高T細胞的免疫功能。現(xiàn)雙氫青蒿素已獲國家食品藥品監(jiān)督管理局的“藥物臨床研究批件”（2004L02089）和中國發(fā)明專利（專利號：ZL 99103346.9）。經(jīng)臨床100例療效初步觀察，總有效率94%，顯效率44%。

 

 

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青蒿素的發(fā)現(xiàn) 醫(yī)學(xué)領(lǐng)域的橄欖枝

圖文簡介

1972年屠呦呦成功提取到了一種分子式為C15H22O5的無色結(jié)晶體，命名為青蒿素。