青光眼是由于眼內壓持續或者間斷增高導致的視神經受損引起的視野缺失，是現在社會致盲眼病之一，在急性發作期24-48小時即可完全失明。

依據房角的開放或關閉，可將青光眼分為閉角型和開角型，閉角型青光眼是由于周邊虹膜堵塞小梁網，或與小梁網產生永久性粘連，致使房水外流受阻，眼壓升高；開角型青光眼盡管房角始終開放，但防水引流系統異常導致防水外流受阻。

青光眼的藥物治療在眼科中所占的用藥比例較大；臨床治療原發性開角型青光眼以藥物治療為首選，對于其他類型的青光眼，藥物治療也很重要[1]；一旦選擇降眼壓藥物治療，意味著需終身用藥。

接下來長沙愛爾眼科醫院就為大家分門別類介紹我們常用治療青光眼的藥物及用藥注意事項。

1.抑制房水的生成

①β受體阻滯劑：噻嗎洛爾（噻嗎心安）、卡替洛爾（美開朗）、倍他洛爾（貝特舒）等。

以噻嗎洛爾為例，對于原發性開角型青光眼有良好的治療效果，優于傳統的降眼壓藥，在降眼壓的同時既不縮小瞳孔，也不引起睫狀肌痙攣，用藥后無不適感，不影響視力，即特點為起效迅速、不良反應少、耐受性良好。具體用法為滴眼，一次1滴，一日1-2次，如眼壓已控制，可改為一日1次[2]。

②α受體激動劑：溴莫尼定（阿法根）。

具有雙重作用機制，即可減少房水的生成，又可增加葡萄膜鞏膜的外流，適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內壓，常規劑量：滴患病的眼每日2次，每次1滴。眼內壓在下午達高峰的患者或眼內壓需額外控制的患者，下午可增加一滴[3]。

③碳酸酐酶抑制劑：布林佐胺（派立明）、乙酰唑胺等。

比如代表藥物乙酰唑胺，能抑制睫狀體上皮碳酸酐酶的活性，從而減少房水生成（50%-60%）,使眼壓下降，對各種類型青光眼急性發作時的短期控制是一種有效的降低眼壓的輔助藥物[4]；治療開角型青光眼，口服首量250mg,每日1-3次，維持量應根據患者對藥物的反應決定，盡量使用較小的劑量使眼壓得到控制；繼發性青光眼和手術前降眼壓，口服250mg，每4-8小時1次，一般每日2-3次[4]。

2.促進房水外流（小梁網途徑）

①擬膽堿作用藥：毛果蕓香堿（匹羅卡品）。

可直接激動膽堿能受體和平滑肌，包括虹膜及分泌腺體，通過瞳孔括約肌收縮產生縮瞳作用，從而引起鞏膜突張力增加，小梁網的空間擴大，促進房水排出；用于急性閉角型青光眼、慢性閉角型青光眼、開角型青光眼、繼發性青光眼等[5]。

②腎上腺素受體興奮劑：包括腎上腺素、地匹福林、0.15%/0.2%溴莫尼定（阿法舒/阿法根）。

以地匹福林滴眼液為例，其是腎上腺素的前藥，本身無生物活性，進入眼組織后在催化酶的作用下，迅速水解成腎上腺素而發揮生物效應，引起散瞳、降眼壓；適應癥為治療開角型青光眼、高眼壓癥、色素性青光眼、新生血管性青光眼和手術時止血。具體用法為一次1-2滴，一日1-2次[6]，滴于結膜囊內，滴后用手指壓迫內眥角淚囊部3～5分鐘。

3.促進房水外流（葡萄膜鞏膜途徑）

前列腺素衍生物：拉坦前列素（適利達）、曲伏前列素（蘇為坦）、貝美前列素（盧美根）等。

如拉坦前列素，主要作用機制為松弛睫狀肌，增寬肌間隙，而增加房水的葡萄膜鞏膜旁道流出，適用于降低開角型青光眼和高眼壓癥患者升高的眼壓。每天一次，每次一滴，滴于患眼，晚間使用效果最好，但每天使用量不可超過一次，因為用藥次數增加會削弱降眼壓效果[7]。

4.高滲劑

高滲劑的作用為迅速提高患者血漿滲透壓，從而使眼部組織的水分中流入血液，尤其是玻璃體內的水分，這樣就能夠減少眼內容量，從而起到降低眼壓的作用。

此類藥物比較典型的包括靜脈滴注甘露醇、口服50%甘油等。用法方面，按體重1-2g/kg或按體表面積30-60g/m2，以15%-20%濃度溶液于30-60分鐘內靜脈滴注[8]。

青光眼藥物應用注意事項

1.含防腐劑藥物有貝美前列素、布林佐胺、布林佐胺噻嗎洛爾、毛果蕓香堿、卡替洛爾、溴莫尼定、馬來酸噻嗎洛爾、他氟前列素、曲伏前列素、曲伏噻嗎，含氯化苯烷銨，戴軟性角膜接觸鏡者不宜使用。

低頻次、短期使用含防腐劑的眼藥，一般不會對眼表產生不良反應，長期、高頻次濫用才是產生不良反應的重要因素，因此合理用藥是預防不良反應發生的必要措施。

2.導致眼壓升高的藥物除開糖皮質激素外鹽酸環苯噴托酯、復方托吡卡胺、硫酸阿托品凝膠、他克莫司滴眼液、維生素B12滴眼液、奈敏維滴眼液均可導致眼壓升高。

3.β腎上腺素受體阻斷劑使用時可能引起眼干、復視、眼瞼下垂及全身乏力、能夠增強治療糖尿病藥物的降血糖作用，可掩蓋低血糖的癥狀和體征。

支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴重慢性阻塞性肺部疾病竇性心動過緩、慢性心衰、II、III度房室傳導阻滯，明顯心衰，心源性休克患者禁止使用，與縮瞳劑、腎上腺素或碳酸酐酶抑制劑聯合應用，有相加作用[2]。

4.前列腺素類藥物：拉坦前列素、貝美前列素、他氟前列素能引起虹膜和眼瞼處的色素沉著而產生顏色變化，可導致眶周和眼瞼皮膚變黑，睫毛變長、變密，此變化隨著持續用藥而逐漸產生，用藥終止后停止。

單眼治療會導致永久的異色癥，為預防和減輕眼瞼處的顏色變化，眼附近毛發增多，應指導患者每次滴眼時將殘留在眼瞼皮膚等處的液體擦拭干凈或洗臉[7]。此外，拉坦前列素滴眼液、拉坦噻嗎滴眼液傍晚使用較早上使用降眼壓作用明顯，交待患者最好晚間滴患眼。

5.眼藥水一般開啟后28天應予以丟棄，即使在有效期之內，因為開啟后的眼藥水與空氣接觸后，可能會被污染和變質。拉坦前列素、拉坦噻嗎開封前2-8℃，開封后25℃，室溫下保存[7]。

參考文獻：

[1] 唐細蘭.青光眼藥物治療進展[J].中國藥學雜志2005,9,40（18）:1369.

[2] 馬來酸噻嗎洛爾滴眼液說明書.辰欣佛都藥業（汶上）有限公司.2020-12-20修訂.

[3] 酒石酸溴莫尼定滴眼液說明書.Allergan Pharmaceuticals lreland.2021-12-08修訂.

[4] 乙酰唑胺片說明書.浙江亞太藥業股份有限公司.2022-7-4修訂.

[5] 硝酸毛果蕓香堿滴眼液說明書.山東博士倫福瑞達制藥有限公司.2021-5-31修訂.

[6] 鹽酸地匹福林滴眼液說明書.華潤雙鶴藥業股份有限公司.2022-08-08修訂.

[7] 拉坦前列素滴眼液說明書.Pfizer Manufacturing Beleium NV.2021-5-31修訂.

[8] 甘露醇注射液說明書.正大天晴藥業集團股份有限公司.2022-08-08修訂.

[9] 徐亮.青光眼防治指南概要草席[J].眼科，2006，15（2）:73-5.

湖南醫聊特約作者：藥學部 姚曼

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來源: 藥學部 姚曼