作者：馬 敏 中國人民解放軍陸軍軍醫大學第一附屬醫院（西南醫院） 副主任醫師 副教授 博士

審核：賀 勇 四川大學華西臨床醫學院心血管內科 主任醫師 教授

圖1 版權圖片 不授權轉載

當今時代，人們越來越重視健康，減重和控制血糖成為許多人關注的焦點。在醫藥領域，有一類藥物悄然走紅，備受矚目，它就是胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體激動劑。無論是在減重道路上艱難前行的人士，還是被糖尿病困擾的患者，都對它寄予厚望。那么，這個GLP-1受體激動劑究竟是什么？它真的有那么神奇嗎？

一、認識胰高血糖素樣肽-1受體激動劑

1.胰高血糖素樣肽-1受體激動劑是什么？

GLP-1，中文全稱為胰高血糖素樣肽-1，是人體內腸道L細胞分泌的一種激素。當我們享受美食，食物進入腸道后，腸道細胞就會像收到指令一樣，釋放出GLP-1。它就像身體里的“小衛士”，主要任務是促進胰島素分泌。胰島素，大家應該并不陌生，它是調節血糖的關鍵激素，能幫助身體把血液中的葡萄糖轉運到細胞內，讓細胞獲得能量，從而降低血糖水平。

圖2 版權圖片 不授權轉載

2.胰高血糖素樣肽-1受體激動劑與減重

很多人都知道，減重的關鍵在于控制飲食和增加消耗。而GLP-1受體激動劑在這方面有著獨特的作用。它可以作用于大腦的食欲中樞，就像給大腦發送了“我已經吃飽了”的信號，讓人產生飽腹感，自然而然地減少食物的攝入。同時，它還能在一定程度上增加能量的消耗，雙管齊下，幫助人們達到減重的效果。這也是它在減重領域備受關注的原因。

目前市面上有不少GLP-1受體激動劑類藥物，像司美格魯肽、利拉魯肽、度拉糖肽、艾塞那肽等，它們在全球范圍內受到眾多患者的關注，且被廣泛使用[2-3]。近年來，一類抑胃肽（GIP）受體和GLP-1受體的雙重激動劑，即GIP/GLP-1單構雙靶點受體激動劑，憑借出色的減重降糖效果脫穎而出。替爾泊肽是首個GIP/GLP-1單構雙靶點受體激動劑[4]。

二、GIP/GLP-1單構雙靶點受體激動劑的顯著優勢

1.控制血糖能力強

對于糖尿病患者來說，穩定血糖是治療的關鍵。GIP/GLP-1單構雙靶點受體激動劑在這方面表現得十分出色。它不僅能有效地降低2型糖尿病患者的空腹血糖水平，讓患者在清晨醒來時血糖處于正常范圍；還能更好地控制餐后血糖水平的波動。可能許多人都知道，餐后血糖水平的大幅波動對身體的危害很大，容易引發各種并發癥。而GIP/GLP-1單構雙靶點受體激動劑就像一臺精準的“血糖調節器”，它可以讓血糖保持在一個相對穩定的水平，大大降低糖尿病并發癥的發生風險。

2.體重管理效果顯著

在減重方面，GIP/GLP-1單構雙靶點受體激動劑的效果也令人矚目。許多肥胖患者在使用該藥物后，都取得了顯著的減重效果。它通過降低食欲，讓患者不再被強烈的饑餓感所困擾，輕松控制飲食量；同時增加能量消耗，讓身體“燃燒”更多的脂肪。這種雙重作用機制，幫助患者輕松甩掉多余的贅肉。

3.具有心血管保護作用

心血管疾病是糖尿病患者常見的并發癥之一，嚴重威脅著患者的健康。而GIP/GLP-1單構雙靶點受體激動劑的出現給患者帶來了新的希望。研究發現[5]，該藥物可以降低心血管疾病的發生風險。能夠改善血脂異常，讓過高的血脂水平降下來；還能降低血壓，減輕心臟和血管的負擔，就像給心臟和血管穿上了一層“保護衣”，讓它們更加健康。

4.改善睡眠呼吸暫停綜合征癥狀

對于一些肥胖且伴有睡眠呼吸暫停綜合征的患者來說，夜晚的睡眠常常是一場“噩夢”。他們在睡眠中會出現呼吸暫停的情況，導致睡眠質量極差，白天也會感到疲憊不堪，甚至繼發高血壓。而GIP/GLP-1單構雙靶點受體激動劑不僅能幫助他們減輕體重，還能改善睡眠呼吸暫停綜合征的癥狀，讓他們的呼吸更加順暢，睡眠質量得到顯著提高。晚上睡得好，白天自然精神飽滿。

并非人人適用，如何規范使用

雖然GLP-1受體激動劑和GIP/GLP-1單構雙靶點受體激動劑有著諸多優點，但我們必須清楚地認識到，它們并非適用于所有人。

1.藥物過敏者需謹慎

如果對GLP-1受體激動劑或GIP/GLP-1受體激動劑中的任一成分過敏，則絕對不能使用。藥物過敏反應可輕可重，嚴重的甚至會危及生命。所以，在使用前一定要詳細告知醫生自己的過敏史，并進行相關的過敏原測試。

2.甲狀腺髓樣癌相關病史者禁用

有甲狀腺髓樣癌個人既往史或家族史的人群，需要避免使用此類藥物。研究[6]發現，GLP-1受體激動劑、GIP/GLP-1受體激動劑可能會增加甲狀腺髓樣癌的發生風險。為了自身健康，這類人群應選擇其他合適的治療方案。

3.多發性內分泌腫瘤綜合征Ⅱ型（MENⅡ）患者不宜使用

多發性內分泌腫瘤綜合征Ⅱ型（MENⅡ）患者因其內分泌系統已出現紊亂，使用GLP-1受體激動劑、GIP/GLP-1單構雙靶點受體激動劑可能會進一步加重病情。所以，這類患者需要在醫生的指導下尋找更適合自己的治療方法。

4.肝腎功能不全的患者需慎重

藥物進入人體后，需要經過一系列復雜的代謝過程。肝腎功能不全可能導致藥物在體內蓄積，血藥濃度升高，一方面可增加不良反應，另一方面，還可能進一步加重肝腎負擔，導致肝腎功能惡化。肝腎功能不全患者在考慮使用GLP-1受體激動劑及GIP/GLP-1單構雙靶點受體激動劑前，務必咨詢醫生。醫生會根據患者具體的肝腎功能指標、病情嚴重程度及其他基礎疾病等因素綜合評估，從而謹慎地給出是否適合使用及如何使用的專業建議。

圖3 版權圖片 不授權轉載

合理選擇藥物的要點

1.務必咨詢專業醫生

在選擇藥物之前，千萬不要盲目跟風，一定要咨詢專業醫生。醫生會根據您的病情、身體狀況、家族史、既往史、合并癥等多方面因素，進行全面綜合評估。專業的醫生才能給出最適合您的個體化用藥方案，確保藥物使用安全有效。

2.深入了解藥物特點

不同的GLP-1受體激動劑及GIP/GLP-1單構雙靶點受體激動劑在作用效果、使用方法、不良反應等方面都可能存在差異。例如，有的藥物降糖效果更強，有的藥物在減重方面更有優勢；有的藥物需要每天注射一次，有的藥物則可以每周注射一次。在醫生的指導下，深入了解各種藥物的特點，才能選擇出最適合自己的那一款。

圖4 版權圖片 不授權轉載

關注藥物價格和醫保政策

藥物價格和醫保政策也會對患者的選擇產生影響。部分進口藥物價格可能相對較高，如果長期使用，經濟負擔會比較重。了解當地的醫保政策，看看哪些藥物可以報銷，能大大減輕患者的經濟壓力。

總之，GLP-1受體激動劑、GIP/GLP-1單構雙靶點受體激動劑為減重、降糖帶來了新的希望，為2型糖尿病和肥胖/超重患者提供了更有效的治療選擇。但在用藥前，我們一定要充分了解相關知識，遵循科學用藥原則，合理選擇藥物。如果您有減重或降糖需求，不要猶豫，趕緊咨詢醫生，看看哪種藥物更適合您。

圖5 版權圖片 不授權轉載

參考文獻：

[1]洪天配,田勍,楊進.腸促胰素效應的發現及其臨床應用展望[J].中華內分泌代謝雜志,2018,34(8):629-633.

[2]中國民族衛生協會,中國健康管理協會健康體檢分會.胰高糖素樣肽-1受體激動劑類藥物結合生活方式干預減重專家共識[J].中華糖尿病雜志,2024,16(9):945-958.

[3]DRUCKER D J. The benefits of GLP-1 drugs beyond obesity[J]. Science, 2024, 385(6706): 258-260.

[4]ROSENSTOCK J, WYSHAM C, FRíAS J P, et al. Efficacy and safety of a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide in patients with type 2 diabetes (SURPASS-1): a double-blind, randomised, phase 3 trial[J]. Lancet, 2021, 398(10295): 143-155.

[5]PACKER M, ZILE M R, KRAMER C M,et al. Tirzepatide for Heart Failure with Preserved Ejection Fraction and Obesity[J]. N Engl J Med, 2025, 392(5): 427-437.

[6]MORALES D R, BU F, VIERNES B,et al. Risk of Thyroid Tumors With GLP-1 Receptor Agonists: A Retrospective Cohort Study[J]. Diabetes Care, 2025, 4: dc250154.

來源: 中華醫學會

內容資源由項目單位提供