近期，中國農業(yè)科學院茶葉研究所茶葉質量與風險評估創(chuàng)新團隊在茶多酚及其自組裝生物材料的構建和健康應用方面取得了重要進展，相關研究成果發(fā)表在Journal of Agricultural and Food Chemistry, Journal of Nanobiotechnology和Chemical Engineering Journal等國際知名期刊上。

茶多酚的應用限制

茶多酚是茶葉中酚類物質的總稱，占茶葉干重的18~36%，與茶樹的生長發(fā)育、新陳代謝以及成茶的色澤、風味等密切相關，是茶葉中含量最高的生物活性成分[1]。茶多酚具有抗氧化、抗炎、降血糖等多種健康功效，且已被納入食品添加劑（QB2154-95）和新資源食品（2010年第17號文件）。然而，由于其分子結構的不穩(wěn)定，茶多酚易發(fā)生氧化褐變及活性改變，這在很大程度上限制了其在食品、生物醫(yī)藥等領域的應用（圖1）。

△ 圖1 茶多酚分子結構不穩(wěn)定、易氧化變性

茶多酚的藥用價值

茶葉最早的藥物屬性記載可追溯至中國古代。據考古證據顯示，戰(zhàn)國時期已有茶葉遺存。清代陳元龍《格致鏡原》引《本草》記載，“神農嘗百草，日遇七十二毒，得茶而解之”。西漢《僮約》明確記載茶葉作為飲品交易，說明其早期兼具藥用與食用價值。唐代以來，飲茶方式逐漸發(fā)生了演變，從煎茶工藝開始，茶葉通過蒸青餅茶經炙烤、碾末、過篩后，以“三沸水”烹煮，強調“沫餑”的審美與“茶性儉”的養(yǎng)生理念，與我們傳統(tǒng)中藥的煎煮方式頗為相似。

我國中藥的發(fā)展為人類健康做出了重大貢獻，其作用機制一直是中藥學和現代醫(yī)學共同關注的焦點。然而，中藥主要活性成分提取后的藥效往往不如中藥藥湯，這一現象使得中藥的作用機制不明，也成為了其一直不被西方醫(yī)學廣泛認可的重要原因。

中藥納米自組裝概念

現代研究表明，中藥藥效通常由其活性成分及復雜化學組合的相互作用決定。近年來，隨著現代生物技術的發(fā)展，有研究者提出了“中藥納米自組裝”概念[2]，即中藥在煎煮過程中，其活性成分（如多酚，多糖等）通過氫鍵、靜電力、范德華力、π-π堆積等作用自發(fā)組裝成有序納米結構。這些自組裝產物被認為是中藥發(fā)揮功效的重要基礎[3-4]。

茶湯中的自組裝現象

**在茶湯體系中，自組裝現象表現出顯著的普適性。**研究發(fā)現，紅茶和綠茶茶湯中存在由茶多酚、蛋白質或多糖構成的納米顆粒[5-6]。此外，茶多酚還可通過氧化作用自組裝形成納米顆粒。例如表沒食子兒茶素沒食子酸酯（EGCG）的8個羥基通過氫鍵作用，以及3個苯環(huán)通過疏水相互作用，易于發(fā)生氧化聚合，從而形成穩(wěn)定的納米結構[7]。這種氧化自組裝現象并不少見，例如，含有兒茶酚和胺基的多巴胺很容易經過氧化和自聚合產生聚多巴胺（PDA）納米顆粒[8]。**團隊進一步證實，六大茶類茶湯中均存在納米顆粒，并發(fā)現了茶多酚自組裝聚合物的存在。**與單體形式的茶多酚相比，自組裝聚合物的生物安全性和穩(wěn)定性顯著提升（Food Funct,2024,15,2181-2196）。

自組裝納米材料的應用

基于茶多酚的結構特性，團隊開發(fā)了“一步自組裝”技術，將茶多酚與其它活性成分（如茶氨酸，多糖，姜黃素，營養(yǎng)元素等）自組裝成高性能生物材料（Adv Mater,2024,36,2307680; Adv Funct Mater,2021,31,2008720; *J Nanobiotechnology,*2024,22,713; ACS Appl Polym Mater,2024,6, 12186?12196），其在治療耐藥菌引起的皮膚感染、角膜炎、糖尿病足潰瘍及牙周炎等疾病中效果顯著（圖3）[9-12]。此外，研究還實現了茶氨酸的自組裝及其協(xié)同抗感染應用（Chemical Engineering Journal, 2025,505,159309）[13]。自組裝后，茶多酚的酚羥基減少，顯著提升了其生物安全性，并降低了金屬離子的毒性。同時，該類材料在水果保鮮領域也表現出巨大潛力。

△ 圖3 茶多酚金屬自組裝生物材料的構建及抗角膜炎應用

茶多酚的生物利用度

然而，多酚自組裝聚合體及自組裝納米材料的生物利用度仍需進一步研究。我們系統(tǒng)闡釋了茶多酚生物利用度對其健康效應的關鍵作用（圖4）。

△ 圖4 茶多酚生物利用度決定了體內的作用機制

（1）分子量較小的兒茶素單體（如EGCG、EC等，分子量290-458 Da）因具有較高的系統(tǒng)生物利用度（EGCG口服血漿濃度達0.2-0.3 μM）[14]，可通過直接吸收介導對癌癥、肥胖、心臟代謝疾病、神經退行性變、炎癥等疾病的抑制作用。

（2）紅茶發(fā)酵過程中由兒茶素經多酚氧化酶催化生成的茶黃素（分子量868 Da）和茶紅素（分子量>2000 Da）因分子量較大，口服生物利用度極低。例如，口服700mg茶黃素后，血漿中茶黃素峰值含量僅為10μg/L，而茶紅素的利用度甚至更低[15]。但這些紅茶多酚在動物模型中仍表現出顯著的抗高尿酸血癥和肥胖癥、肌肉萎縮和認知障礙等活性，可能歸因于其與腸道菌群的深度互作、與胃腸道上皮細胞結合以及氧化還原活性調控（圖5）。

△ 圖5 茶多酚（ECG，EGCG，TFs和TRs等）進入腸道后的功能作用

（3）茶多酚自組裝納米顆粒在不同的實驗系統(tǒng)中也表現出生物活性，包括小鼠中的降血糖作用、調節(jié)肝臟氧化還原活性和體外抗癌活性等。自組裝的茶多酚納米顆粒或納米載體封裝的茶多酚可能有助于提升其口服生物利用度，但仍需進一步研究。

茶多酚生物利用度的解析揭示了"分子量-生物利用度-功能"的關系網絡。小分子單體通過經典藥代動力學路徑發(fā)揮系統(tǒng)效應，大分子聚合物則可能主要依賴腸道界面實現局部調控，茶多酚自組裝顆粒則有望突破傳統(tǒng)遞送瓶頸。

盡管茶多酚的健康效應在實驗室和臨床研究中已被證實，但其生物利用度較低一直是研究中的難題。我們提出，茶多酚進入人體后可能形成聚合物或與體內蛋白、金屬離子等組裝成復合物，導致其在血液中難以被檢測到，從而被誤認為生物利用率低。此外，茶多酚形成聚合物或自組裝復合物后，也有可能通過協(xié)同作用功能增強，從而發(fā)揮更大的生物效應。這些假設仍需研究者進一步探索。

供稿：中國農業(yè)科學院茶葉研究所 茶葉質量與風險評估創(chuàng)新團隊 張相春副研究員

審稿：中國茶葉學會科普工作委員會主任委員、浙江大學茶葉研究所所長 王岳飛教授

來源: 中國茶葉學會

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