創新藥金蓉顆粒研究登上國際期刊！廣中醫團隊破解其抗癌機制，腫瘤治療或迎來新選擇

在中醫藥現代化研究的浪潮中，廣州中醫藥大學研究團隊的一項最新成果引發了廣泛關注。他們采用高科技“解碼”消癖顆粒的治病密碼，發現它能激活人體關鍵代謝通路，揭示了其在乳腺疾病治療和腫瘤預防中的獨特作用。

一、研究背景：傳統中藥的現代化挑戰

金蓉顆粒已獲國家藥品監督管理局批準上市，是國內第一個采用陽性癥狀“消失率”統計療效的Ⅰ類創新中成藥，單獨使用、起效快、各類癥狀消失率高。目前是國內唯一治療痰瘀互結、沖任失調證型的中成藥。以往研究發現金蓉顆粒可顯著抑制動物乳腺增生模型中雌激素和黃體生成素的表達水平，可以阻斷2,2-二羥甲基丁酸（DMBA）誘導的乳腺癌異種移植模型中的致癌作用。同時通過一系列研究發現，金蓉顆粒主要作用機制為影響腫瘤微環境，可通過TAMs/CXCL1通路抑制乳腺癌干細胞干性，同時阻斷轉移微環境形成，還可增強乳腺癌化療敏感性。

雖然金蓉顆粒臨床效果顯著，但其復雜的成分和作用機制一直未能完全闡明。研究團隊在國際期刊《Biomedicine & Pharmacotherapy》發表的這篇名為“Metabolite profiling of traditional Chinese medicine XIAOPI formula: An integrated strategy based on UPLC-Q-Orbitrap MS combined with network pharmacology analysis”的研究，基于UPLC-Q-Orbitrap MS結合網絡藥理學對金蓉顆粒的代謝產物進行了分析，突破傳統中藥“說不清成分”的困境，為中醫藥現代化研究提供了科學范例。

圖1 論文首頁

研究采用液相色譜與質譜聯用技術，去鑒定血清中存在的物質。同時利用網絡藥理學工具探索金蓉顆粒涉及的潛在代謝靶標和代謝途徑，并且進行了蛋白質印跡法和免疫熒光測定以進行靶標驗證。

金蓉顆粒采用的都是在品種、基原、產地、藥用部位等方面經過嚴格篩選、有效含量高的道地藥材，和普通藥材質量差別很大，包括淫羊藿、肉蓯蓉、益母草、丹參、郁金、莪術、女貞子、制首烏、牡蠣和鱉甲。

二、核心發現

1、代謝成分精準鑒定

采用超高效液相色譜-高分辨質譜（UPLC-Q-Orbitrap MS）技術，首次在大鼠血清中鑒定出金蓉顆粒的63種原型成分及代謝產物（表1），其中丹參酮Ⅰ和Ⅱ的代謝途徑占主導地位。研究明確了羥基化、脫水、硫酸化、水化、氫化和脫氫、甲基化和葡萄糖醛酸化羥基化等關鍵代謝反應，為質量控制提供了新依據。

表1 血清中原型成分及代謝物鑒定結果

2、膽汁酸代謝關鍵調控

網絡藥理學分析結合代謝組學發現，金蓉顆粒能以時間和劑量依賴性方式顯著激活膽汁酸合成通路，上調膽酸、甘氨膽酸、牛磺鵝脫氧膽酸、牛磺膽酸等關鍵中間體水平，激活并大幅提升代謝關鍵酶膽固醇7α-羥化酶（CYP7A1）表達（圖2d），提示其通過加速膽汁酸代謝發揮藥理作用。此前研究證實膽汁酸衍生物具有抑制乳腺癌細胞增殖、誘導癌細胞凋亡、增強現有化療藥物療效的潛力，為金蓉顆粒的抗癌機制提供了新視角。

圖 2 金蓉顆粒顆粒對膽汁酸代謝途徑的影響。

3、多維度技術聯用創新

研究整合高分辨質譜、網絡藥理學及分子生物學驗證（蛋白質印跡、免疫熒光等技術），構建了“成分-代謝-靶點-通路”多維分析模型，突破了傳統中藥復方作用機制解析的瓶頸。

三、應用價值

本研究不僅為金蓉顆粒臨床療效提供了代謝層面的科學解釋，還揭示了其在乳腺癌防治中的潛在價值。該成果標志著中藥復方研究從經驗醫學向精準醫學的跨越，為解析復雜中藥系統的“成分群-代謝群-靶點群”相互作用網絡提供了方法論參考，助力中醫藥國際化與現代化進程。

（本文內容源自公開發表的科學研究，用藥請遵醫囑）

參考文獻：Neng Wang,Bowen Yang,Juping Zhang,Yifeng Zheng,Shengqi Wang,Xiaotong Zhang,Honglin Situ,Yi Lin, Zhiyu Wang.Metabolite profiling of traditional Chinese medicine XIAOPI formula: An integrated strategy based on UPLC-Q-Orbitrap MS combined with network pharmacology analysis[J]Biomedicine & Pharmacotherapy,121 (2020),109569.

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來源: 奇績金蓉