作者:張 宇 鄭州大學(xué)附屬醫(yī)院南陽市中心醫(yī)院

審核:李志玲 上海兒童醫(yī)學(xué)中心 主任藥師

一、阿奇霉素——何方神圣?

阿奇霉素,英文名Azithromycin,縮寫AZM。

1.作用

圖1 版權(quán)圖片 不授權(quán)轉(zhuǎn)載

作為一個(gè)“多面手”,除了對(duì)支原體、衣原體有良好的抗菌活性外,還兼有抗炎與免疫調(diào)節(jié)作用,可減少氣道分泌物,抑制生物被膜的生成。因此,在兒科界,我絕對(duì)是明星。所謂木秀于林,風(fēng)必摧之,這不,太高調(diào)就被打上了“殺手”標(biāo)簽,但忙于業(yè)務(wù),無暇辟謠。

2.特點(diǎn)

我屬于同類(大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物)中的“二代”,具有15環(huán)結(jié)構(gòu)。半衰期長(zhǎng),經(jīng)典的“吃三停四”、飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)服用,很多家長(zhǎng)朋友都熟悉。具有療程短、易耐受、不良反應(yīng)少和兒童使用無明顯禁忌等特點(diǎn)。

3.朋友圈

活躍在兒科臨床一線,被廣泛應(yīng)用于治療敏感菌,特別是非典型病原菌所致的兒科呼吸系統(tǒng)疾病,備受大家喜愛,我是朋友圈中的焦點(diǎn)、熱點(diǎn),“明星藥”當(dāng)之無愧。

4.管轄范圍

我雖排行老二,卻有著大哥(大環(huán)內(nèi)酯類一代紅霉素)的擔(dān)當(dāng)與責(zé)任。無論是兒童上呼吸道感染,如急性中耳炎、鼻竇炎、急性扁桃體炎、百日咳,還是下呼吸道感染,如常說的兒童肺炎,尤其是非典型病原菌如支原體、衣原體感染,都在我的管轄范圍內(nèi),妥妥是個(gè)熱心腸。

二、殺手效應(yīng)——“致命混搭”

我雖然作用廣泛、抗菌譜廣,但是萬物相生相克,我也不例外,以下幾個(gè)混搭應(yīng)避免。

(1)將我與復(fù)方甘草酸苷聯(lián)用會(huì)引起致命性心律失常,臨床必須與復(fù)方甘草片聯(lián)用時(shí),應(yīng)注意觀察心電圖Q-T間期的變化,適當(dāng)補(bǔ)充鉀劑,防止出現(xiàn)不良反應(yīng)。

(2)辛伐他汀、阿托伐他汀是CYP3A4酶底物,由肝藥酶CYP3A4代謝,而我貴為CYP3A4抑制劑,與前兩者合用會(huì)發(fā)生相互作用,使他汀類藥物血漿濃度上升,嚴(yán)重時(shí)可引起急性肝壞死。

(3)環(huán)孢素與我混搭后,環(huán)孢素可增加我的血藥濃度,應(yīng)避免聯(lián)用,以免引起很多“誤傷”——不良反應(yīng)。如需聯(lián)用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)環(huán)孢素的血藥濃度,以及適當(dāng)調(diào)整其使用劑量。

(4)長(zhǎng)期服用華法林的患者與我搭檔,可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng),從而增加出血的風(fēng)險(xiǎn),因此,服用華法林的患者應(yīng)避免混搭。

(5)其他,如聯(lián)合使用利福平、茶堿類藥物,均需適當(dāng)調(diào)整阿奇霉素的劑量。需要靜脈輸液時(shí),建議單管輸注,不要與其他藥物配伍,如與阿昔洛韋注射劑配伍后,會(huì)出現(xiàn)絮狀物,影響藥物穩(wěn)定性及安全性。

以上種種,就是我“殺手”稱號(hào)的由來,聯(lián)合用藥時(shí),大家一定要小心哦!

三、特別強(qiáng)調(diào)——使用規(guī)則

我有延長(zhǎng)Q-T間期的不良反應(yīng),因此,患有先天性心臟病的兒童,應(yīng)避免使用;以前與我打交道后出現(xiàn)過膽汁淤積性黃疸/肝功能不全患者禁用;重癥肌無力患者也要避免使用,以免病情惡化。

四、多多關(guān)注——不良反應(yīng)

我的業(yè)務(wù)能力很優(yōu)秀,但也有明顯的缺點(diǎn),除了過敏、胃腸道反應(yīng)、肝毒性,以及Q-T間期延長(zhǎng)、耳毒性外;用于兒童時(shí)需權(quán)衡利弊,尤其是嬰幼兒有肥厚性幽門狹窄、哮喘風(fēng)險(xiǎn)、腸道菌群破壞等。

五、關(guān)于支原體盯上我這件事——AZM耐藥

研究已經(jīng)證實(shí),支原體對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物耐藥與23SRNA基因上的點(diǎn)突變有關(guān)。以2063位點(diǎn)腺嘌呤(A)突變?yōu)轼B嘌呤(G)最為常見。當(dāng)前醫(yī)院開展較多的是A2063G點(diǎn)突變、A2064G點(diǎn)突變表型。

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目前雖然我貴為一線,可如果遇到以上對(duì)我不“感冒”的情況,真誠(chéng)推薦嘗試四環(huán)素類(如米諾環(huán)素或多西環(huán)素)或喹諾酮類(如××沙星),都是很好的小伙伴,但對(duì)它們的使用需要注意年齡等限制。所以說,俺不但不冷酷,而且很溫暖。

溫馨提醒大家,溶血性鏈球菌是引起化膿性扁桃體炎的最常見的細(xì)菌,但目前對(duì)我已基本耐藥,因此,我也不是萬能的。同時(shí),呼吁大家,好藥要用對(duì)地方,才能“上陣殺敵”,濫用只會(huì)引起更多“藥害”。

阿奇霉素多面手,該出手時(shí)就出手。

聯(lián)合用藥須當(dāng)心,特殊疾病請(qǐng)三思。

不良反應(yīng)多關(guān)注,心肝胃腸過敏毒。

耐藥問題難避免,四環(huán)喹諾可替代。

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所以說,“這個(gè)殺手不太冷”!

來源: 中華醫(yī)學(xué)會(huì)

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