在新冠疫情抗“陽”的過程中，布洛芬可以說立下了赫赫功勞。
布洛芬作為全球最暢銷的解熱鎮痛及抗炎藥，最近非常緊俏。今天來說說布洛芬的故事。
不管你吃的是哪種姿勢的布洛芬，它的發明，都跟一位叫斯圖爾特·亞當斯的英國化學家有關。
布洛芬的發明者——斯圖爾特·亞當斯
1923年，斯圖爾特·亞當斯出生于英國一個普通的鐵路工人家庭。
在15歲的時候，亞當斯就輟學了，在Boots公司的藥房當學徒，這段工作經歷激發了他對藥學的興趣。
不過，亞當斯要想成為一名藥物研發專家，還需要繼續學習深造。于是，在3年學徒期結束后，他進入諾丁漢大學攻讀藥學學士學位，后來又獲得了利茲大學的藥理學博士學位。博士畢業后他回到了Boots公司的研究部門，從事治療類風濕性關節炎藥品的研發工作。
當時治療類風濕性關節炎的方法是服用大劑量的皮質類固醇和阿司匹林，但是大劑量服用這些藥物會引發一系列副作用，如過敏、出血和消化不良等。因此在當時找到一種副作用更小的替代藥物就勢在必行了。
01
上萬種嘗試
終于找到“布洛芬”
亞當斯團隊首先測試了200多種水楊酸衍生的化合物，但是效果并不好。后來他們將注意力轉向帶羧基的化合物，又先后測試了600多種化合物，其中有4種化合物（BTS8402、BTS10335, BTS10499和ibufenac）走到了臨床試驗階段，但很可惜的是，這4種藥物都因為在治療過程中表現出的副作用而以失敗告終。
亞當斯團隊沒有放棄，他們繼續嘗試并將研究重點放在了“苯丙酸”上。根據Boots公司記載，亞當斯團隊測試了將近20,000 種候選化合物，最終才找到了布洛芬。
在1962年，他們成功申請了抗炎藥專利，專利中涵蓋了一系列化合物，其中就包括被稱為布洛芬的化合物“異丁苯丙酸”。
隨后的3年間，亞當斯團隊繼續對這些“苯丙酸”類化合物進行了研究，發現布洛芬的效果非常突出，而且，對人的副作用也相對比較小。
不過促使布洛芬后來取得成功的，還離不開亞當斯一次宿醉的經歷，當時他為了治療由于宿醉引起的頭痛，服用了600mg的布洛芬，效果竟意外地好，這也使得亞當斯成為第一個服用布洛芬的人。
隨后布洛芬成為了第五個進入臨床試驗的化合物，并最終被批準為非處方藥在全球推廣。
02
專利到期
仿制藥讓布洛芬唾手可得
最近，網上有一種謠言，說是布洛芬的發明者放棄申請專利，多么無私，多么偉大。
亞當斯團隊研發出布洛芬這樣的藥物，當然是偉大的。但亞當斯團隊當時是為Boots公司工作，作為公司，Boots當然不可能放著專利不要（從前面的內容里也能看出來，1962年，布洛芬的專利就已經申請通過了）。
那為什么現在世界各國的藥廠都能生產布洛芬呢？
這是因為，早在1985年的時候，布洛芬的全球專利就到期了。專利期一到，世界各國的仿制藥廠，紛紛開始生產布洛芬，讓布洛芬這一藥物變得唾手可得。我們能在醫院和藥房里輕松買到布洛芬，也多虧了這些仿制藥廠。當然了，可能最近一些地方因為對布洛芬的需求陡增，導致供貨緊張，但相信這種情況很快會緩解。
需要說明的是，在藥物的專利保護期滿之后，原研之外的藥廠就可以生產這種藥物了，非原研藥廠生產的這些藥物叫仿制藥，并不是仿冒假貨，這一點大家可以放心。
還有啊，布洛芬這個名字是非專利名稱，也叫“國際非專有名稱”。打個不恰當的比方，就好比你不能給“桃子”、“水”這樣的東西申請為專利名稱一樣。各個廠家仿制的“異丁苯丙酸”都可以叫布洛芬。所以，你才會見到各種“姿勢”的布洛芬。
03
布洛芬怎么發揮作用？
——挨個問
那么布洛芬為什么可以止痛呢？它又是怎么找到你的痛點呢？
其實我們生活中一些常見的疼痛比如牙痛、頭痛、關節痛、痛經等都和一種叫“前列腺素”的物質有關。前列腺素是一種致痛物質，它可以與相應受體結合后產生疼痛信號且傳遞給大腦，從而使人感到疼痛。
布洛芬在剛口服進入身體的時候，它會被吸收進入血液轉運到你的全身，然后挨個敲門問：你疼不疼啊？你需不需要幫助啊？所以，在吃下布洛芬之后，你的疼痛不會立即緩解，這時候你得耐心等上一段時間。
等布洛芬找了“痛點”后會和環氧化酶結合，阻止前列腺素的合成（我們體內的環氧化酶是催化花生四烯酸轉化為前列腺素的關鍵酶）。沒有前列腺素，也就不會產生疼痛信號了，自然就你不會繼續痛下去了。
不過嘛，對于那些已經合成的前列腺素，布洛芬沒法起到控制作用，只能交給時間慢慢解決。
布洛芬是非處方藥，在藥店不需要處方可以購買，對于輕度至中度的疼痛可以使用布洛芬及其他類似的抗炎鎮痛藥解決。
但注意，布洛芬并不是萬能的，如果你的疼痛服用布洛芬之后依然不能緩解、病情變化、或者出現了不良反應，就要及時就醫。
作者｜科學邊角料
審核｜李靜 應急總醫院主任藥師 魏國義 安貞醫院主任藥師
參考文獻：
[1] https://www.theguardian.com/science/2019/feb/13/stewart-adams-obituary
https://pharmaceutical-journal.com/article/infographics/a-brief-history-of-ibuprofen

來源: 科普中國

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