有朋友詢問，他一直在服用美托洛爾，想換成比索洛爾，能不能直接替換，會不會有“撤藥反應”？還是說需要先停藥，再換藥呢？

華子告訴他，美托洛爾與比索洛爾是最常用的兩個洛爾類藥物，作為同類藥物，兩者相似的地方很多，可以直接替換，但是兩者在使用時有細微的區別，需要根據實際情況，在醫生指導下選擇最適合自己的藥物。

一、兩者在藥效上的區別

美托洛爾與比索洛爾，主要的區別是代謝時間不同。美托洛爾的半衰期約3-5小時，而比索洛爾的半衰期約10-12小時。

需要快速控制心率時（比如突發性的心動過速），選擇美托洛爾片的起效時間更快；需要長期控制心率或血壓時（比如冠心病或是慢性心力衰竭），選擇美托洛爾緩釋片或是比索洛爾，藥效維持時間更久。

美托洛爾的個體差異性較大，治療劑量為每日12.5-200mg；比索洛爾的個體差異小，治療劑量為每日2.5-10mg。

美托洛爾上市時間更久，在慢性心力衰竭、心肌梗死后長期管理的相關證據更充分。

二、兩者在不良反應上的區別

中樞不良反應：美托洛爾脂溶性高，易于透過血腦屏障，對中樞影響較大；比索洛爾為水脂雙溶性，對中樞影響較小，頭痛、疲乏、頭暈、睡眠障礙、抑郁等不良反應的發生率較低。

對呼吸的影響：洛爾類藥物是β-受體阻滯劑，心臟上主要是β1-受體，氣道上主要是β2-受體。比索洛爾對β1-受體的選擇性高于美托洛爾，對氣道的影響較小，用于合并慢阻肺（COPD）、哮喘等呼吸道疾病患者，安全性較高。

代謝相關影響：美托洛爾主要經肝臟代謝，腎功能不全者不用調整劑量；比索洛爾通過肝腎雙通道代謝，嚴重腎功能不全者需要謹慎用藥。有些藥物（如帕羅西汀、舍曲林、塞來昔布、普羅帕酮等）與美托洛爾有相同的代謝酶（CYP2D6），可能會發生相互作用。

對男性的影響：洛爾類藥物有可能引起男性性功能障礙（ED），但主要發生在非選擇性洛爾類藥物中（如普萘洛爾），而美托洛爾與比索洛爾都是高選擇性洛爾類藥物，ED發生率并不高，目前兩者沒有試驗比較數據，但理論上美托洛爾的潛在影響會更大一些。

三、兩者可以直接替換

長期服用洛爾類藥物后，會導致心臟上的β1-受體代償性的表達增多，如果突然停藥會出現“撤藥反應”，使原有病情突然加重，誘發心絞痛、血壓驟升，甚至心血管事件。

所以在使用洛爾類藥物時，如果需要停藥，通常需要一個不少于2周的停藥過程，不過如果需要更換同類藥物時，美托洛爾與比索洛爾可以直接替換，而不需要停藥后再服藥。

總結一下，美托洛爾與比索洛爾可以直接替換，不需要經歷停藥過程。但需要醫生根據病情、不良反應、藥物耐受性等實際情況選擇最適合自己的藥物，不建議自行更換藥物，避免出現未知風險。

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來源: 藥師華子